Anestetik lokal atau zat-zat
penghalang rasa adalah obat yang pada penggunaan lokal merintangi secara
reversibel penerusan impus-impuls saraf ke susunan saraf pusat dan
demikian menghilangkan rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas, atau dingin.
Anestetik lokal pertama adalah kokain, yaitu suatu alkaloid yang diperoleh dari
daun suatu tumbuhan alang-alang di pegunungan Andes (Peru), yang pertama kali
digunakan sebagai penghilang rasa nyeri pada pengobatan mata, kemudian pada
kedokteran gigi. Sejak tahun 1892 dikembangkan anestetik lokal secara sintesis
dan ditemukan prokain dan benzokain pada tahun 1905, yang disusul oleh banyak
derivat lain seperti tetrakain, butkain, dan chincokain. Kemudian muncul
anestetik lokal seperti lidokain (1947), mepivakain (1957), prilokain (1963),
dan bupivakain (1967).
Lidokain adalah derivat asetanilida
yang merupakan obat pilihan utama untuk anestesi permukaan maupun infiltrasi.
Lidokain adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan
pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih
lama, dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain.
Lidokain ialah obat anestesi lokal
yang banyak digunakan dalam bidang kedokteran oleh karena mempunyai awitan
kerja yang lebih cepat dan bekerja lebih stabil dibandingkan dengan obat-obat
anestesi lokal lainnya. Obat ini mempunyai kemampuan untuk menghambat konduksi
di sepanjang serabut saraf secara reversibel, baik serabut saraf sensorik,
motorik, maupun otonom. Kerja obat tersebut dapat dipakai secara klinis untuk
menyekat rasa sakit atau impuls vasokonstriktor menuju daerah tubuh tertentu.
Lidokain mampu melewati sawar darah
otak dan diserap secara cepat dari tempat injeksi. Dalam hepar, lidokain diubah
menjadi metabolit yang lebih larut dalam air dan disekresikan ke dalam urin.
Absorbsi dari lidokain dipengaruhi oleh beberapa faktor, antara lain tempat
injeksi, dosis obat, adanya vasokonstriktor, ikatan obat, jaringan, dan
karakter fisikokimianya.
B. Batasan Topik
Membahas
mengenai jenis-jenis anastetikum lokal, tujuan anastesi lokal, indikasi dan kontraindikasi anastesi lokal,
efek saming anatesi lokal, serta farmakodinamik dan fermakokinetik anatesi
lokal.
C. Learning Objektif
1. Mahasiswa
dapat mengetahui jenis – jenis anastetikum lokal
2. Mahasiswa
dapat mengetahui Indikasi dan kontraindikasi anastesi lokal serta indikasi dan
kontraindikasi anastetikum lokal
3. Mahasiswa
dapat mengetahui efek samping dari anastesi lokal
4. Mahasiswa
dapat mengetahui farmakodinamk dan farmakokinetik anatsi lokal
5. Mahasiswa
dapat mengetahui tujuan anastesi lokal
BAB II
PEMBAHASAN
1. Jenis-jenis Anastetikum Lokal 1
Pada anastesi lokal terdapat
beberapa anastetikum berdasarkan rumus kimianya yang digolongkan menjadi dua
golongan yaitu:
·
Golongan ester (-COOC-)
Kokain, benzokain
(amerikain), ametocaine, prokain (novocaine), tetrakain (pentocaine),
kloroprokain (nesacaine).
·
Golongan amida (-NHCO-)
Lidokain (xylokaine,
lignocaine, mepivakain (carbocaine), prilokain (citanest), bupivakain
(marcaine), etidokain (duranest), dibukain (nupercaine), ropikaine (naropin),
levobupicaine (chirocaine).
Golongan ester 2, 3
·
Kokain
Kokain atau
benzoilmetilekgonin didapat dari daun Erythroxylon coca dan spesies
Erythroxylon lain, yaitu pohon yang tumbuh di Peru dan Bolivia, dimana selama
berabad-abad lamanya daun tersebut dikunyah oleh penduduk asli untuk menambah
daya tahan terhadap kelelahan. 2
Kokain atau benzoilmetilekgonin di dapat dari daun erythoxylon
coca dan spices
erythroxylonlain, yaitu pohon yang tumbuh di Peru dan Bolivilia. Efek kokain
yang paling penting yaitu menghambat
hantaran saraf, bila dikenakan secara lokal. Efek sistemiknya yang paling
mencolok yaitu rangsangan SSP. Kokain sering menyebabkan keracunan akut. 3
·
Prokain
Prokain disintesis dan
diperkenalkan tahun 1905 dengan nama dagang novokain. Obat ini merupakan obat
terpilih untuk anastesi lokal suntikan, maupun kegunaannya terdesak oleh obat
anastetik lain, lidokain yang ternyata lebih kuat dan lebih aman dibanding
dengan prokain. 2
prookain pernah digunakan untuk anestesia infiltrasi, anastesi
blok saraf, anatesi spinal, dan anastesi kaudal. Namun karena potensianya
rendah, mula kerja lambat serta masa kerjanya pendek, maka penggunaannya
sekarang ini hanya hanya terbatas untuk anestesia infiltrasi dan kadang-kadang
untuk anatesi blok saraf. 2
·
Benzokain
Benzokain absorsinya lambat Karen
sukar larut dalam air, sehingga relative tidak toksik. Benzokain dapat
digunakan lansung pada luka degan ulerasi dan menimbulkan anastesia yang cukup
lama. Selain sebagai salep dan supoituria, obat ini juga sebagai bedak. 3
·
Tetrakain
Tetrakain adalah
derivat asam paraaminobenzoat. Zat ini 10 kali lebih aktif dan lebih toksik
darpada prokain. Obat ini digunakan untuk segala macam anastesia : untuk
pemakaian topikal pada mata digunakan larutan tetrakain 0,5 %, untuk hidung dan
tenggorok larutan 2%. Pada anastesia spinal, dosis total 10-20 mg. 2
Golongan
amida 2, 3
·
Lidokain
Lidokain (xilokain)
adalah anastetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal
dan sutikan. Anastesia terjadi lebih cepat, kuat, lebih lama dan lebih
ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain pada kosentrasi yang
sebanding. Lidokain merupakan aminoetilamid dan merupakan prototip dari
anastetik lokal golongan amida. Larutan lidokain 0,5% digunakan untuk anastesia
blok dan topikal. Anastetik ini efektif digunakan apabila digunakan tanpa
vasokontriktor, tetapi kecepatan absorbs dan toksisitasnya bertambah dan masa
kerjanya lebih pendek. Hipersensitif terhadap anastetik lokal golongan ester.
Lidokain dapat menimbulkan kantuk. Sediaan berupa larutan 0,5-5% dengan atau
tanpa epinefrin (1;50.0000 sampai 1 : 200.000). 2
Lidokain
sering digunakan secara suntikan unyuk anastesia infiltrasi, blokade saraf,
anestesia spinal, anestesia epidural ataupun anestesia kaudal dan secara
setempat untuk anastesia selaput lendir. Pada anestesia
infiltrasi biasanya digunakan larutan 0,25-0,50 % dengan atau tanpa epinerfrin. Tanpa epinerfrin dosis
total tidak boleh melebihi 200 mg
dalam waktu 24 jam, dan dengan epinefrin tidak boleh melebihi 500 mg untuk
jangka waktu yang sama. Dalam bidang kedokteran gigi, biasanya digunakan
larutan 1-2 % dengan epinefrin; untuk
anestesia infiltrasi dengan mula kerja 5 menit dan masa kerja kira-kira 1 jam
dibutuhkan dosis 0,5-1,0 Ml. Untuk blokade saraf digunakan 1-2 Ml. 2
Lidokain dapat pula digunakan untuk
anestesia permukaan. Untuk anastesia rongga mulut, kerongkongan dan saluran
cerna bagian 1-4% dengan dosis maksimal 1 gram sehari dibagi dalam beberapa
dosis. Aritmia jantung. Lidokain juga
dapat menurunkan iritabilitas jantung, karena itu juga digunakan sebagai
antiaritmia. 2
·
Mepivikain
Anastetik lokal golongan amide ini sifat farmakologiknya mirip lidokain. Mepivakain ini digunakan untuk
anastesi infiltrasi, blokade saraf
regional dan anastesi spinal. Sediaan untuk suntikan berupa larutan 1 , 1,5 dan 2 %. 2
Mepivakain lebih toksik terhadap neonatus, dan
karenanya tidak digunakan untuk anastesia obsterik. Mungkin ini ada hubungannya dengan PH darah neonatus yang lebih rendah, yang menyebabkan ion tersebut terperangkap dan memperlambat metabolismenya. Pada orang dewasa, indeks terapinya lebih tinggi daripada lidokain, mula kerjanya
hampir sama dengan lidokain, tetapi
lama kerjanya hampir sama dengan lidokain, tetapi
lama kerjanya lebih panjang sekitar 20 %. Mepivakain tidak efektif sebagai anastetik topikal. 2
·
Prilokain
Prilakian adalah
devirat yang mula kerja dan kekuatannya sama dengan lidokain. Toksisitasnya
lebih rendah daripada lidokain, efek vasodilatasinya lebih rendah lebih ringan sehingga reaksinya juga lebih
lambat dan perombakannya lebih cepat. Di dalam hati zat ini dirombak menjadi o-toluidin
dan metabolit lain. Ekskresinya melalui saluran kemih kurang dari 1%. Obat ini
digunakan untuk anastesi permukaan 4% dan secara paretal 1-15% dengan atau
tanpa adrenalin.
Prilokain
HCL. Anastetik lokal golongan amida ini efek farmakologinya
mirip lidokain, tetapi mula kerja dan masa kerjanya lebih lama daripada lidokain. Efek vasodilatasinya lebih kecil
daripada lidokain, sehingga tidak
memerlukan vasokontriktor. Toksisitasnya
terhadap SSP lebih ringan, sehingga lebih aman dari dalam penggunaan intravena blokade regional. 2
·
Bupivakain
Struktur mirip dengan
lidokain, kecuali gugus yang mengandung amin adalah butyl piperidin. Merupakan
anastetik lokal yang mempunyai masa kerja panjang, dengan efek blockade
terhadap sensorik lebih besar daripada motorik. Karena efek ini, bupivakain
lebih popular digunakan untuk memperpanjang analgesia selama persalinan dan
masa pascapembedahan caesar. Suatu penelitian menunjukkan bahwa bupivakain
lebih kardiotoksik daripada lidokain. 2
·
Ropikakain
Ropivakain juga
merupakan anastetiklokal yang mempunyai masa kerja panjang, dengan tosisitas
terhadap jantung lenih rendah daripada bupivakain. Pada dosis efektif yang
sebanding, namun sedikit kurang kuat dalam menimbulkan anestesia dibandingkan
bupivakain. 2
·
Dibukain
(Anastetik lokal yang diberikan secara suntikan)
Derivate kuinolin ini, merupakan anastetik lokal yang paling
kuat, paling toksik, dan mempunyai masa
kerja panjang. Dibandingkan dengan
prokain, dibukain kira-kira 15 kali lebih panjang. Sebagai preparat suntik, dibukain sudah tidak
digunakan lagi, kecuali untuk anastesi
spinal penggunaannya masih cukup populer dibeberapa negara diluar Amerika. Umumnya tersedia dalam bentuk krim
0,5% atau salep 1%.
Beberapa anastetik lokal yang sering
digunakan : 1
1.
Kokain
Hanya dijumpai dalam
bentuk topikal semprot 4% untuk mukosa jalan napas atas. Lama kerja 20-30
menit.
2.
Prokain
(novakain)
Untuk inviltrasi:
larutan 0,25-0,5 %
Blok saraf: 1-2 %
Dosis 15 mg/kg BB dan
lama kerja 30-60 menit
3.
Kloroprokain
(nesakain)
Derivate prokain dengan
masa kerja lebih pendek.
Konsentrasi efektif
minimal 0,25%
Infiltrasi, mula kerja
10 menit, relaksasi otot cukup baik
Kerja sekitar 1-1,5 jam
tergantung konsentrasi larutan.
Larutan standar 1 atau
15% untuk blok perifer
0,25-0,5% + adrenalin
200.00 untuk infiltrasi
0,5% untuk blok
sensorik tanpa blok motorik
1,0% untuk blok motorik
dn sensorik
2,0% untuk blok motorik
pasien berotot (muscular)
4,0% atau 10% untuk
topikal semprot faring-larig (pump spray)
5,0% bentuk jeli untuk
dioleskan di pulpa trakea
5,0% lidokain dicampur
5,0% prilokain untuk topikal kulit
5,0% hiperbarik untuk
analgesia intratekal (subaraknoid, subdural)
5.
Bufikain
(macrain)
Konsentrasi efektif minimal 0,125%
Mula kerja lebih lambat dibanding
lidokain, tetapi lama kerja sampai 8 jam, Setelah suntikan kaudal, epidural,
atau infiltrasi, kadar plasma puncak dicapai dalam 45 menit. Kemudian menurun
perlahan-lahan dalam 3-8 jam. Untuk anastesia spinal 0,5% volum antara 2-4 ml
isoatau hiperbarik.untuk blok sensorik epidural 0,375% dan pembedahan 0,75%.1
Prosedur konsentrasi% volume
Infiltrasi 0,25-0,50 5-60ml
Blok minor perifir 0,25-0,50 5-30ml
Blok mayor perifir 0,25-0,50 20-40ml
Blok intrakostal 0,25-,050 3-8ml
Blok epidural
Lumbal 0,5 15-20ml
Kaudal 0,25-0,50 5-60ml
Analgesi poslop 0,5 4-8ml/4-8
jam
(itermitan)
0,125 15ml/jam
(kontinyu)
Spinal intralekal 0,5 2-4ml
6.
EMLA
(eutectic mixture of local anesthetic)
Campuran emulsi minyak dalam air
(krem) antara lidokain dan prilokain masing-masing 2,5%atau masing-masing 5%,
EMILA dioleskan di kulit intak 1-2 jm sebelum tindakan untuk mengurangi nyeri
akibat kanulasi pada vena atau arteri atau untuk mengurangi nyeri akibat
kanulasi pada vena ata arteri atau untuk miringotomi pada anak,mencabut bulu
halus atau bang tato. Tidak dianjurkan untuk mukosa atau kulit terluka. 1
7. Ropivakain (naropin) dan
levobupivakain (chirokain)
Penggunaanya seperti bupivakain,
karena kedua obat tersebut merupakan isomer bagian kiri dari bupivakain yang
dampak sampingnya lebih rigan dibandingkan bupivakain. Bagia isomer kanan dari
bupivakain damapak sampingnya lebih besar. Konsentrasi efektif minimal 0,25%. 1
Penggolongan
Obat Anestesi Lokal
Secara kimiawi obat anestesi lokal dibagi dalam dua golongan
besar, yaitu golongan ester dan golongan amide. Perbedaan kimia ini
direfleksikan dalam perbedaan tempat metabolisme, dimana golongan ester terutama
dimetabolisme oleh enzim pseudo-kolinesterase di plasma sedangkan golongan
amide terutama melalui degradasi enzimatis di hati. Perbedaan ini juga
berkaitan dengan besarnya kemungkinan terjadinya alergi, dimana golongan ester
turunan dari pamino-benzoic acid memiliki frekuensi kecenderungan alergi lebih
besar. 4
Untuk kepentingan klinis, anestesi lokal dibedakan berdasarkan
potensi dan lama kerjanya menjadi 3 group. Group I meliputi prokain dan
kloroprokain yang memiliki potensi lemah dengan lama kerja singkat. Group II
meliputi lidokain, mepivakain dan prilokain yang memiliki potensi dan lama
kerja sedang. Group III meliputi tetrakain, bupivakain dan etidokain yang
memiliki potensi kuat dengan lama kerja panjang. Anestesi lokal juga dibedakan
berdasar pada mula kerjanya. Kloroprokain, lidokain, mepevakain, prilokain dan
etidokain memiliki mula kerja yang relatif cepat. Bupivakain memiliki mula
kerja sedang, sedangkan prokain dan tetrakain bermula kerja lambat. 4
Obat anestesi lokal yang lazim dipakai di negara kita untuk
golongan ester adalah prokain, sedangkan golongan amide adalah lidokain dan
bupivakain. Secara garis besar ketiga obat ini dapat dibedakan sebagai berikut
: 4
Tabel Jenis anestesi lokal 4
|
|
Prokain
|
Lidokain
|
Bupivakain
|
|
Golongan
|
Ester
|
Amide
|
Amide
|
|
Mulai
Kerja
|
2
menit
|
5
menit
|
15
menit
|
|
Lama
Kerja
|
30-45
menit
|
45-90
menit
|
2-4
jam
|
|
Metabolisme
|
Plasma
|
Hepar
|
Hepar
|
|
Dosis
maksimal (mg/kgBB)
|
12
|
6
|
2
|
|
Potensi
|
1
|
3
|
15
|
|
Toksisitas
|
1
|
2
|
10
|
2. Indikasi dan Kontraindikasi
Anatesi Lokal
Hal-
hal yang harus di perhatikan
Ada
beberapa kasus dimana penggunaan anastesi lokal tidak di perbolehkan,
kasus-kasus ini perlu diketahui sehingga gejala-gejala yang tidak menyenangkan
dan akibat yang diinginkan bisa
dihindari. 5
Indikasi: 6
a)
Jika nyawa penderita dalam bahaya
karena kehilangan kesadarannya, sebagai contoh sumbatan pernapasan atau infeksi
paru.
b)
Kedarutan karena tidak ada waktu
untuk mengurangi bahaya anastesi umum. Hal ini terjadi pada beberapa kasus,
seperti “lambung penuh”, dan partus obstetrik operatif, dan pada kasus-kasus
diabetes, miestenia gravis, penyakit sel bulan sabit, usia yang sangat lanjut,
atau debil, serta pembedahan yang lama pada reimplantasi jari-jari yang cedera
c)
Menghindari bahaya pemberian obat
anastesi umum. Sebagai contoh pada porfiria intermiten akut, anastesi
denganhalotan berulang, miotonia dan gagal ginjal atau hepar.
d)
Prosedur yang membutuhkan kerja
sama dengan penderita,seperti pada perbaikan tendo, pembedahan mata, serta
pemeriksaan gerakan faring.
e)
Lesi superfisialis minor dan
permukaan tubuh, seperti ekstrasi gigi tanpa penyulit, lesi kulit, laserasi
minor dan revisi jaringan perut.
f)
Pemberian analgesi pascabedah.
Contoh utama adalah sirkumsisi, torakotomi,herniorafi, tempat donor cangkok
kulit, serta pembedahan abdomen.
g)
Untuk menimbulkan hambatan
simpatik, seperti pada free flap atau pembedahan reimplantasi atau iskemia
ekstremitas.
h)
Jika penderita atau ahli bedah atau
ahli anestesi lebih menyukai anestesi lokal serta dapat meyakinkan para pihak
lainnya bahwa anestesi lokal saja cukup.
Kontraindikasi terhadap pemggunaan
anastesi lokal 5, 6
a)
Alergi atau hipersensivitas
terhadap obat anestesi lokal yang telah diketahui. Kejadian sepertinini langka
sebagian besar reaksi disebabkan baik oleh kelebihan dosis atau suntikan
intravaskular. 6
b)
Kurangnya tenaga
terampil yang mampu mengatasi dan atau mendukung teknik tertentu. Terdapat
beberapa teknik yang membutuhkan hanya pengetahuan dan latihan yang tidak
terlalu banyak, sebagai contoh, teknik “infiltrasi, potong dan jahit”, atau
penerapan anastesi topikal. Juga terdapat teknik lain yang setelah dipelajari
dengan baik, dapaat dilakukan berulang kali dengan mudah disertai dengan
tingkat keberhasilan yang tinggi karena penempatan jarum yang tepat, yang
ditunjukkan oleh tanda-tanda tertentu---sebagai contoh dengan penarikan darah
pada anastesi intravena regional atau cairan cerebrospinalis (LCS) pada
anastesi spinalis. Sebagian besar hambatan saraf perifer dan lumbalis atau
epidural kaudal (sakralis) yang membutuhkan latihan, ketekunan dan praktik
terus-menerus. 6
c)
Kurangnya prasarana resusitasi.
Memang sulit dipercaya bahwa penyulit tidak akan terjadi (Sebagai contoh
hipersensitifitas, kelebihan dosis relatif, pneumotoraks penghambat
supraklavikula atau intercostalis, kegagalan manset arteri pada anastesi
intravena regional, atau fungsi dura selama percobaan anastesi epidural), sudah
menjadi keharusan dalam praktik bahwa peralatan resusitasi dan berbagai
obat-obat kedaruratan tersedia pada rumah sakit modern. Jumlah yang dibutuhkan
pada setiap keadaan tergantung pada teknik yang dipilih dan regio anatomi
tempat dilakukannya pembedahan. 6
d)
Infeksi lokal atau iskemia pada
tempat suntikan. Asidosis lokall dapat mengurangi pengaruh agen anastesi lokal
yang disuntikkan, yang berbeda dari bahaya penyebaran infeksi. 6
e)
Pembedahan luas yang membutuhkan dosis toksis
anastesi lokal. Keadaannya dalam darah pada blok lapangan abdomen bisa tidak
berbahaya pada penderita yang sehat, tetapi dapat menyebabkan reduksi curah
jantung yang berbahaya pada penderita yang lanjut usia dengan keadaan obat
jantung yang tidak baik. 6
f)
Distorsi anatomik atau pembentukan sikatriks.6
g)
Resiko hematoma pada tempat-tempat tertentu
(Sebagai contoh ruang epidura) akibat pengobatan dengan anti koangulan,
kecenderungan pendarahan atau hemofilia.6
h)
Jika dibutuhkan anastesi segera (Sebagai
contoh partus sungsang yang terhambat) atau tidak cukup waktu bagi anastesi
lokal untuk bekerja dengan sempurna. 6
i)
Kurangnya kerjasama atau tidak adanya persetujuan
dari pihak penderita. Karena ahli anastesi Inggris telah begitu meyakinkan,
maka sebagian besar penderita di Inggris biasanya menerima nasehat untuk
melakukan anastesi lokal, terutama jika terdapat alasan yang tepat untuk
menghindari anastesi umum. Adalah tidak bijaksana untuk membujuk penderita
untuk menerima anastesi lokal. Jika satu-satunya alasan adalah memenuhi
kebutuhan ahli anastesi untuk pelatihan suatu teknik anastesi tertentu.
Sebaliknya, menurut hukum kerajaan Inggris, proses mendapatkan surat izin
operasi tertulis tidak memerlukan penerangan dari ahli anastesi tentang segala
kemungkinan penyulit yang mungkin terjadi, sehingga dapat mengkhawatirkan
penderita pada saat ahli anastesi akan memberikan baik anastesi lokal maupun
anastesi umum. Sudah cukup jika ahli anastesi menasehatkan bahwa, menurut
pandangan profesionalnya, dan di dalam tanggung jawabnya, maka prosedur yang
dia usulkan aman dan beralasan sesuai situasinya. 6
Anastesi lokal tidak selalu merupakan
alternatif yang baik dibandingkan anastesi umum pada penderita yang menderita
kelainan jiwa atau penakut yang patologis. Seseorang perantara harus dapat
menerjemahkan pesan ahli anastesi dengan baik kepada penderita. Penggunaan
anastesi lokal saja pada anak tidak bisa dilakukan di Inggris, kecuali pada
sebagian tindakan kedokteran gigi dan pembedahan minor, tetapi dalam tangan
yang simpatik dan terampil, anastesi lokal dapat digunakan secara memuaskan
tanpa menimbulkan trauma kejiwaan. 6
Bila ada injeksi pada
daerah injeksi atau pada titik dimana anatetikum akan dideponirkan, bila
terdapat injeksi Vincent atau injeksi mulut yang luas, bila pasien masih
terlalu kecil (anak-anak) sehingga sulit kooperatif. 5
Tindakan
pencegahan
Pada penyakit kardioviovaskular, dan diabetes melitus,
penggunaan anastetikum lokal yang mengandung epinefrin harus dilakukan dengan
sangat hati-hati atau sama sekali dihinindari. Infiltrasi yang berlebihan pada
jaringan penderita diabetes melitus akan sangat membahayakan.
Larutan anatetikum yang
mengandung konsentrasi epinefrin yang tinggi sebaiknya digunakan pada
kasus-kasus yang diindikasikan.5
Indikasi dan Kontraindikasi Anastetikum Lokal
Golongan ester :
·
Kokain
Indikasi klinik: digunakan untuk
anastsi topikal, terutama intuk hidung
dan mulut ; Kontraindikasi: toksisitas atau dosis toksik menimbulkan perangsangan SSP
(iritabilitas,psikosis, kejang) diikuti
dengan depresi pernapasan, potensi kuat menimbulkan penyalahgunaan atau dapat menimbulkan ketergantungan. 6
·
Prokain
Indikasi klinik: digunakan anastesi
lokal dengan suntikan lokal, blokade
saraf dan anatesi spinal, sedangkan
secara topikal tidak efektif,
derivat prokainamid digunakan untukm terapi aritimia jantung; Kontraindikasi: toksisitas sistemik rendah
karena masa kerjanya singkat dan
degradasi cepat, over dosis dapat menyebabkan gawat
pernapasan. 6
·
Tetrakain
Indikasi klinik: lebih sering
digunakan untuk anatesi spinal, penggunaan
pada topikal dan nasofaring; Kontraindikasi: mirip prokain mempengaruhi sulfonamida. 6
·
Klorokain
Indikasi klinik: anastesi
infiltrasi, blokade saraf, dan anatsi epidural; Kontraindikasi: toksisitas sistemik rendah. 6
Golongan amida
·
Lidokain
Indikasi klinik: anastesi topikal,
injeksi lokal untuk anatesi lokal IV digunakan
untuk anastesi aritimia jantung; Kontraindikasi: sedasi, amnesia, dan konvulsi. 6
·
Bupivakain
Indikasi klinik: digunakan untuk
anatesi spinal, blokade saraf, infiltrasi;
Kontraindikasi: toksisitas hampir sama dengan prokain. 6
·
Mepivakain
Indikasi klinik: infiltrasi lokal,
blokade saraf, dan anatesi spinal. 6
3.
Efek Samping Anastetikum Lokal
Beberapa jenis anastetikum yang memiliki efek samping sebagai
berikut :
Kokain memberikan efek lokal kokain
terpenting yaitu kemampuannya untuk memblok konduksi saraf. Kokain dapat
mengakibatkan terkelupasnya epitel kornea, atas dasar ini dan adanya
penyalahgunaan obat. Maka penggunaan kokain sekarang sangat dibatasi. Beberapa
gejala/efek samping kokain diantaranya : menimbulkan keracunan, mudah
terangsang, gelisah, banayak bicara, cemas dan bingung, nadi cepat/nafas tidak
teratur dan suhu badan naik. 2
Lidokain berkaitan dngan efeknya terhadap ssp, misalnya
mengantuk, pusing, paretesia kedutan otot, gangguan mental, koma dan bangkitan.
Lidokain dengan dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian, akibat fibrilasi
ventrikel atau oleh henti jantung . 2
Prilokain dapat menimbulkan methemoglobinemti
lebih mudah terjadi pada pemberian dosis total melebihi 2 mg/kg BB. Ini lebih
mudah terjadi pada neonares karena penurunan resitensi hemoglobin belum
sempurna .2
Mepivacain yaitu toksisitas mevicain setara
dengan lidocain namun bila mepivacain dalam sudah mencapai tingkatan tertentu,
akan terjadi eksitasi system saraf sentral bukan depresi dan eksitasi ini dapat
berakhir berupa konvulsi dan depresi respirsi. 7
Efek
samping anastesi Lokal 1
·
System kardiovaskuler
-
Depresi automatisasi miokardi
-
Depresi kontrokelitas miokardi
-
Dilatasi arteriolar
-
Dosis besar dapat menyebabkan
distitmici/kolap sirkulasi.
-
Dosis besar dapat mneybabkan
disritmia/ kolaps sirkulasi
·
System pernapasan
Relaksasi otot polos
bronkioli henti napas akibat paralise saraf frenitis, paralise
interkostasi/deprer langsung pusat pengaturan napas.
·
System saraf pusat (SSP)
SSP rentan terhadap
toksisitas lokal, dengan tanda-tanda awal parestesia lidah, pusing, kepala
terasa ringan, tinitus, pandangan kabur, agitasi, depresi pernapasan, tidak
teratur, konvulsi, koma. Tambahan adrenalin beresiko kerusakan saraf.
·
Imunologi
Golongan ester
menyebabkan reaksi alergi lebih ringan, karena merupakan derivat
para-amino-benzoid acid ( PABA) yang dikenal sebagai alargen
·
Sistem muskolokeletal
Bersifat miotoksik
(bupivakain > lidokain > prokain)
Tambahan adrenalin berisiko
kerusakan saraf. Regenerasi dalam waktu 3-4 minggu.
4.
Farmakodinamik Anatesi lokal
Selain menghalangi hantaran sistem saraf tepi, anastetikum lokal
juga mempunyai efek penting pada SSP, ganglia otonom, sambungan saraf otot dan
semua jenis serabut otot.
2
Susunan saraf pusat.
Semua anastetikum lokal merangsang SSP, menyebabkan kegelisahan
dan tremor yang mungkin berubah menjadi kejang klonik. Secara umum, semakin
kuat suatu anastetik makin mudah menimbulkan kejang. Perangsangan ini akan
diikuti depresi, dan kematian biasanya terjadi karena kelumpuhan napas. Pada keracunan lanjut, disamping memperbaiki pernapasan, penting
juga menggunakan hipnotik untuk mencegah dan mengobati kejang. Dosis sedative
barbiturate kurang bermanfaat untuk menghentikan kejang akibat keracunan
anastetikum lokal. Dalam hal ini pemberian diazepam IV merupakan obat terpilih,
untuk mencegah maupun untuk menghentikan kejang. 2
Sambungan saraf otot dan ganglion
Anastetik
lokal dapat mempengharuhi transmisi disambungan saraf-oto, yaitu menyebabkan
berkurangnya respon otot atas rangsangan saraf atau suntikan asetilkolin
intra-arteri, sedangkan perangsangan listrik langsung pada otot masih
menyebabkan kontraksi.
2
Sistem kardiovaskular.
Pengaruh utama anestetik lokal pada miokard ialah menyebabkna penurunan
eksitabilitas, kecepatan konduksi dan kekuatan kontraksi. Anestetik lokal
sintetik juga menyebabkan vasodilatasi arteriol. 2
Otot
polos. In vitro maupun in vivo, anestetik lokal berefek spasmolitik yang tidak
berhubungan dengan efek anestetik. Efek spasmolitik ini mungkin disebabkan oleh
depresi langsung pada otot polos. Depresi pada reseptor sensorik sehingga
menyebabkan hilangnya tonus reflex setempat. 2
Alergi. Dermatitis
alergik, serangan asma atau reaksi
anafilaktik yang fatal dapat timbul akibat anestetik lokal. Reaksi
alergi ini terutama terjadi pada penggunaan obat anestetik lokal golongan
aster, yang pada hidrolisis dihasilkan asam para-aminobenzoat (PABA) dan PABA
inilah yang diduga dapat menyebabkan timbulnya rekasi alergi tersebut.
Sedangkan golongan amida boleh dikatakan tidak menimbulkan reaksi
hipersensitivitas, namun bahan pengawet yang terdapat didalam larutan dapat
juga menimbulkan reaksi ini.
2
Farmakokinetik Anastesi Lokal 1
a.
Absorbs sistemik
dipengaruhi oleh :
1.
Tempat suntikan
Kecepatan
absorbsi sistemik sebanding dengan ramainya vaskularisasi tempat suntik:
absorbs
intravena>trakeal>intercostal>kaudal>para-servikal>epidural>pleksus
brakial>skiatik>subkutan.
2.
Penambahan
vasokonstriktor
Asrenalin
5 mg/ml atau 1:200.000 membuat vasokonstriksi pembuluh darah pada tempat
suntikan sehingga dapat memperlambat absorbs sampai 50%.
3.
Karakteristik
obat anastetik lokal
Obat
anastetika lokal terikat kuat pada jaringan sehingga dapat diabsorbsi secara
lambat.
b.
Distribusi,
dipengaruhi oleh ambilan organ (organ uptake) dan ditentukan oleh
faktor-faktor:
1.
Perpusi jaringan
2.
Koefesien
partisi jaringan/darah
Ikatan
kuat dengan protein plasma
obat lebih lama
Kelarutan
dalam lemak tinggi
meningkatkan ambilan jaringan.
3.
Masa jaringan
Otot
merupakan tempat reservoir bagi anastetika lokal
c.
Metabolism dan ekskresi
1.
Golongan ester
Metabolism
oleh enzim psedo-kolinesterase (kolinesterase plasma). Hidrolisa ester sangat
cepat dan kemudian metabolit diekskresi melalui urin.
2.
Golongan amida
Metabolism terutama
oleh enzim microsomal di hati. Kecepatan metabolism tergantung kepada
spesifikasi obat anastetik lokal. Metabolismenya lebih lambat dari hidrolisa
ester. Metabolit diekskresi lewat urin dan sebagian kecil diekskresi dalam
bentuk utuh.
Beberapa
farmakokinetik anastetikum, yaitu:
a.
Kokain
Walaupun
vasokonstriksi lokal menghambat absorbsi kokain, kecepatan absorbsi masih
melebihi kecepatan detoksikasi dan ekskresinya sehingga kokain sangat toksik.
Kokain di absorbs dari segala tempat, termasuk selaput lendir. Pada pemberian
oral kokain tidak efektif karena didalam usus sebagian besar mengalami
hidrolisis. Sebagian besar kokain mengalami detoksikasi dihati, dan sebagian
kecil diekskresi bersama urin dalam bentuk utuh. Diperkirakan hati dapat
melakukan detoksikasi kokain sebanyak satu dosis letal minimal dalam waktu 1
jam. Detoksikasi kokain tidak secepat detoksikasi anestetik lokal sintetik.
b.
Lidokain
Lidokain
cepat diserap dari tempat suntikan, saluran cerna dan saluran pernapasan serta
dapat melewati sawar darah otak. Kadarnya dalam plasma fetus dapat mencapai 60%
kadar dalam darah ibu. Dalam hati, lidokain mengalami dealkilasi oleh enzim
oksidase fungsi ganda (mixed-function oxidases) membentuk monoetilglisis
xilidid dan glisin xilidid, yang kemudian dapat dimetabolisme lebih lanjut
menjadi mono etilglisin dan xilidid. Kedua metabolit monoetilglisin xilidid
ternyata masih memiliki efek anestetik lokal. Pada manusia, 75% dari xilidid
akan dieksresi bersama urin dalam bentuk metabolit akhir, 4
hidroksi-2-6-dimetil-anilin.
5.
Tujuan Anastsi Lokal
· Keamanan
Semua agen anastesi lokal harus mempunyai
rentang batas keamanan yang luas dari efek samping yang berbahaya yang umumnya
disebut sebagai “toksisitas”. Batas keamanan dapat dirumuskan dengan
menggunakan rasio terapeutik sebagai berikut:
Dosis letal (LDƽơ)
= Dosis yang membunuh 50% dari
kelompok hewan percobaan
Dosis efektif (EDƽơ) = Dosis
yang menimbulkan efek yang diinginkan pada 50% dari seluruh kelompok hewan
percobaan
Makin tinggi
rasio, makin besar ambang batas keamanan. Prokain mempunyai rasio terapetik
tertinggi, diikuti secara urutan oleh mepivacain, prilokain dan lignokain.
Dosis maksimal yang aman dari agen-agen ini dapat dimodifikasi dengan
menambahkan vasokonstriktor. Efek toksik dari obat-obat ini juga meningkat
dengan dilakukannya suntikan intravascular yang terbalik.
·
Kurang
Mengiritasi
Tidak menimbulkan luka atau iritasi pada
jaringan karena suntikan agen anastesi lokal. Karena alasan ini, larutan
anastesi loka harus isotonic dan mempunyai pH yang sesuai dengan pH jaringan.
·
Sterilitas
Karena agen anastesi lokal akan dimasukkan
ke dalam jaringan, agen harus dapat disterilkan tanpa menimbulkan perubahan
struktur atau sifat. Dokter gigi dapat menghindari kendala ini dengan
menggunakan produk-produk dari pabrik pembuat yang mempunyai reputasi tinggi
yang menggunakan metode sterilisasi seperti ultra-filtrasi.
·
Penetrasi
Membran Mukosa
Idealnya obat harus mempunyai sifat dapat
menembus membrane mukosa sehingg anastesi topikal dapat diperoleh dengan mudah.
Lignokain mempunyai kualitas penetrasi yang cukup baik, sedang agen lain
umumnya mempunyai sifat penetrasi yang kurang baik sehingga tidak sesuai untuk
pemakaian klinis.
·
Keefektifan
Anastesi Lokal
1.
Potensi
analgesic dari agen anastesi yang digunakan
2.
Konsentrasi
agen anastesi lokal
3.
Kelarutan
anastesi lokal dalam (air dan lipid)
4.
Kecepatan
metabolism
5.
Ketepatan
terdepositnya larutan
Kesimpulan
Penggunaan jenis anestetikum yang sesuai dengan
kondisi pasien pada skenario yaitu sebaiknya menggunakan anestetikum golongan
amida yaitu lidokain non epinefrin,
karena anastetikum aman untuk penderita hipertensi. Dimana lidokain memiliki
kelebihan yaitu anastetetik yang kuat , anastesi terjadi secara cepat, lebih
lama dan lebih ekstensif.
Lidokain adalah derivat asetanilida yang merupakan obat pilihan utama untuk
anestesi permukaan maupun infiltrasi. Lidokain adalah anestetik lokal kuat yang
digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi
lebih cepat, lebih kuat, lebih lama, dan lebih ekstensif daripada yang
ditimbulkan oleh prokain.
Lidokain ialah obat anestesi lokal yang banyak digunakan dalam bidang
kedokteran oleh karena mempunyai awitan kerja yang lebih cepat dan bekerja
lebih stabil dibandingkan dengan obat-obat anestesi lokal lainnya. Obat ini
mempunyai kemampuan untuk menghambat konduksi di sepanjang serabut saraf secara
reversibel, baik serabut saraf sensorik, motorik, maupun otonom. Kerja obat
tersebut dapat dipakai secara klinis untuk menyekat rasa sakit atau impuls
vasokonstriktor menuju daerah tubuh tertentu.
Lidokain mampu melewati sawar darah otak dan diserap secara cepat dari
tempat injeksi. Dalam hepar, lidokain diubah menjadi metabolit yang lebih larut
dalam air dan disekresikan ke dalam urin. Absorbsi dari lidokain dipengaruhi
oleh beberapa faktor, antara lain tempat injeksi, dosis obat, adanya
vasokonstriktor, ikatan obat, jaringan, dan karakter fisikokimianya.
INFORMASI
TAMBAHAN
Mekanisme Anastesi Lokal 8
1.
Anastesi
lokal memberikan anastesi
dan analgesia dengan memblokir transmisi sensasi nyeri
sepanjang serabut saraf
2.
Target
utama dari anestesi lokal adalah tegangan gerbang
saluran Na+. Mengikat
intraseluler dan dimediasi oleh interaksi hidrofobik
3.
Tingkat
blokade saraf tergantung pada konsentrasi obat dan volume
4.
Agen
yang paling relevan secara klinis mengandung lipid-larut cincin benzene
terhubung ke gugus amide dan dikategorikan sebagai amino-ester atau amino-amide
berdasarkan rumus kimianya
5.
Potensi
berhubungan dengan hydrophobisitas dan sifat fisika-kimia dari agen. Pada
umunya agen lebih kuat larut dalam lipid
6.
Khasiat
untuk penggunaan klinis anastetik lokal dapat ditingkatkan dengan penambahan
epinefrin, opioid dan adregenik agonis. Nilai alkalinisasi anastesi lokal
tampaknya debatable sebagai alat klinis yang berguna untuk meningkatkan
anastesi
7.
Sistem
toksisitas dari penggunaan klinis anastetik lokal adalah kejadian yang jarang.
Pasien denga pembuluh jantung atau pembuluh darahyang kolaps dari bupivakain,
ripovakain dan levobupivakain mungkin sangat sulit untuk resusitasi infuse
lipid namun intravena adalah terapi baru yang menjanjikan.
Anastetik lokal yang ideal
-
Poten dan bersifat sementara
(reversible).
-
Tak menimbulkan reaksi lokal, sisemik
atau alergik
-
Mula kerja cepat dengan durasi memuaskan
-
Hilangnya murah
Karies
Profunda Perforasi :
Karies Profunda
perforasi adalah karies baru mengenai email dari setengah dentin dan
kadang-kadang telah mengenai pulpa.
Perawatan yang dapat
dilakukan sebagai berikut :
· Kalau
karena makanan, minuman, rokok ditanggulangi dengan menghindari atau
menghentikan konsumsi makanan-makanan tersebut.
· Bila
karena kondisi-kondisi fisiologis sukar dihindari, penanggulangannya dapat
dengan menggunakan bahan kosmetik seperti obat kumur, mouth spray, tablet isap,
atau makan permen mentol.
· Didalam
Rongga mulut adanya sisa akar gigi, gigi berlubang, periodental poket,
kalkulus, yang tujuan utamanya menghilangkan halitosis sehingga harus
menghilangkan bakteri atau semua unsur.
Obat
Antihipertensi
Pengobatan hipertensi
diperlukan untuk mengontrol TD dengan menggunakan antihipertensi . selain
anti-hipertensi yang diberikan ternyata masih banyak yang menggunakan kombinasi
konvensional herbal. Faktornya terdapat di RS yang melayani konsultasi herbal seperti
Rumah Sakit Puri Mandiri diwilayah Jakarta. Badan kesehatan dunia ( WHO )
memperkirakan bahwa 80% penduduk dunia menggantungkan dirinya pada penggunaan
pengobatan tradisional termasuk pengobatan dari tanaman.
Derajat Hipertensi :
|
Normal =<120/80
mmHg
Perhipertensi =< 140/90 mmHg
Hipertensi tipe I = 140/90-159/99 mmHg
Hipertensi tipe II = 160/100 mmHg
|
Penggolongan
obat hipertensi :
|
Penggunaan
obatb Anti-Hipertensi
|
Penggunaan
Bahan Alami
|
|
|
Kaptopril
|
Timun
|
Daun
alpukat
|
|
Nifedipin
|
Bawang
Putih
|
Cairan
herbal merah
|
|
HCT
|
Rosella
|
Daun
Rabutan
|
|
Reserpin
|
Salam
|
Mahkota
dewa
|
|
Amilodipin
|
Seledri
|
Habbatasauda
|
|
Furosemid
|
Belimbing
Manis
|
Sambiloto
|
|
Irbesartan
|
Kumis
Kucing
|
Daun
jati
|
|
Valsartan
|
Daun
Sirsak
|
Jamu
Tensi
|
|
|
wortel
|
|
|
Tomat
|
||
|
Mengkudu
|
||
·
Timun yang mengandung saponin, flavonoid
dan polifenol secara empiris dapat menurunkan TD. sedangkan kumis kucing,
labu siem, daun jati belanda dapat menurunkan TD pada hewan.
·
Bangsa Indonesia telah lama mengenal dan
menggunakan tanaman berkhasiat obat sebagai salah satu upaya dalam
menanggulangi masalah kesehatan. Pengetahuan tentang tanaman berkhasiat obat
berdasarpada pengalaman dan keterampilan yang secara turun temurun telah
diwariskan dari satu generasi ke generasi berikutnya.9 Badan kesehatan dunia
(WHO) memperkirakan bahwa 80% penduduk dunia masih menggantungkan dirinya pada
pengobatan tradisional termasuk penggunaan obat yang berasal dari tanaman.
Tidak ada komentar:
Posting Komentar